Research progress on berberine and its derivatives

小檗碱是一种季铵盐型异喹啉生物碱, 属原小檗碱类化合物, 在中国被广泛用于胃肠炎、细菌性痢疾和腹泻的治疗. 近年来, 研究发现小檗碱及其衍生物还具有降血脂、降血糖、抗菌、抗病毒、抗炎、抗阿尔茨海默病和抗肿瘤等多种药理活性, 展现出多个疾病领域重要的药用价值. 然而, 小檗碱渗透性低、口服生物利用度差, 严重限制了其临床应用. 为了提高小檗碱类化合物的成药性, 开展了大量的结构优化, 目前已有多个小檗碱衍生物成功进入临床研究. 因此系统梳理和总结小檗碱及其衍生物结构优化和成药性研究进展, 特别是其药理作用、靶点探索以及骨架改造等, 有望能为从事小檗碱类药物研发的科研人员提供有益的参考.